Ингибиторы 5 альфа редуктазы при аденоме простаты

Главная > Эндокринология > Ингибиторы 5-альфа-редуктазы — список препаратов, побочные эффекты

Фермент человека, принимающий участие в образовании стероидов из холестерина — 5-альфа-редуктаза. Главной функцией фермента является преобразование мужского полового гормона тестостерона в дигидротестостерон. являющимся сильнейшим андрогеном; участие в образовании аллопрегнанолона (метаболит прогестерона) и тетрагидродеоксикортикостерона.

Так как 5-альфа-редуктаза — это фермент, который располагается в ядре стромальных клеток простаты мужчины, он является катализатором при трансформации тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Именно дигидротестостерон посредством связи с ядерным андрогенным рецептором, который располагается в стромальных клетках простаты, вызывает рост и распределение клеток.

Организм человека содержит два типа 5-альфа-редуктаз:

Содержащийся в волосяных луковицах, а также в дерме — кожный. Данный тип регулирует развитие акне и является причиной потери волосков.
Генитальный, который собирается в предстательной железе мужчины и выступает регулировщиком половых функций.

В медицине ингибиторы очень часто применяются для борьбы с облысением у мужчин. Именно благодаря блокаторам происходит создание своеобразного барьера, который сдерживает дигидротестостерон и позволяет волосу расти. Связано это с уменьшением чувствительности андрогенного рецептора у волосяного фолликула к ДГТ.

Однако самым распространенной областью применение считается лечение аденомы предстательной железы у мужчин. Благодаря способности понижать воздействие андрогенов на простату ингибиторы замедляют ее рост, а при своевременном лечении могут уменьшить ее в размере, что приводит к значительному облечению симптомов.

Эффективность препарата отмечена не во всех случаях (только при увеличении простаты в размере), а при отмене происходит возвращение всех симптомов. При применении ингибиторов наблюдается понижение индекса ААУ (вопросник симптомов Американской Ассоциации урологии) на три пункта. Помимо этого они способствуют снижению развития осложнений, например, рецессии мочи, а также уменьшает необходимость в проведении хирургической операции.

Положительный результат у пациентов наблюдается спустя 6-12 месяцев приема ингибирующего препарата.

Очень важно знать, что применение ингибиторов снижает концентрацию ПСА, имеющий определяющую роль в обнаружении рака предстательной железы еще на ранних стадиях заболевания. Именно поэтому важно понимать, что проводить тест на ПСА лучше всего перед началом приема препаратов; если спустя шесть месяцев лечения блокаторами не произойдет снижение ПСА хотя бы на 50% — необходимо возобновить диагностику рака простаты ; концентрация ПСА более чем 2нг/мл может быть признаком развития онкологии.

На данный момент существуют два ингибитора 5-альфа-редуктазы — дутастерид и финастерид .

Дутастерид является селективным ингибитором, который применяется в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Не рекомендуется применение совместно с ингибиторами CYP3A4, ведь они способствуют повышению блокатора в крови человека.

С особой осторожностью необходимо относиться женщинам и детям к поврежденным капсулам, потому что препарат способен абсорбировать через дерму.

Финастерид — лекарственный препарат, который способствует снижению 5-альфа-дигидротестостерона не только в крови, но и в тканях предстательной железы спустя 24 часа после приема. Способствует угнетению стимуляции тестостерона, который может вызвать развитие опухоли.

Экспериментально применяется для лечения рака простаты и согласно статистическим данным на 25% более эффективен, чем плацебо.

Препараты, которые используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы:

Содержащие активное вещество дутастерид:

Содержащие активное вещество финастерид:

Альфинал;
Зерлон;
Пенестер;
Проскар;
Простерид;
Урофин;
Финаст;
Финастерид ТЕВА.

С помощью блокаторов существует возможность уменьшить размер достаточно большой аденомы на 20%. При длительном приеме препаратов может наступить выраженная ремиссия, а также полностью восстановиться процесс мочеиспускания.

Но, несмотря на то, что препараты считаются достаточно эффективными лучше всего использовать комплексное лечение, которое способствует не только развитию стойкой ремиссии, но и вернет мужчине здоровье и уверенность. Применение препарата строго запрещено мужчинам, которые собираются завести ребенка, ведь он может спровоцировать развитие пороков плода.

В большинстве случаев ингибиторы 5-альфа-редуктазы хорошо усваиваются организмом и редко вызывают побочные эффекты. Основной удар возникает в первый год приема, когда организм еще не знаком с препаратом.

Самым частым побочным действием считается нарушение потенции, а также уменьшение либидо и наступление депрессии.

Также может развиться гиперчувствительность и ангионевротический отек, что считается признаком ответа иммунной системы организма. Может появиться сильное сердцебиение, а также повысится уровень активности печеночных трансаминаз. Кожные покровы могут покрыться небольшой сыпью, крапивницей или кожным зудом.

Наиболее часто страдает половая система, ведь в качестве побочных эффектов выступают: нарушение эякуляции. появление болезненных ощущений в грудных железах, боль в яичках, наступление мужского бесплодия или снижение качества спермы.

Все процессы в организме происходят при участии биологически активных веществ, в частности ферментов. Именно к этой группе относится белковое вещество 5-альфа-редуктаза. К сожалению, в некоторых случаях происходит сбой в процессе синтеза активных веществ, что влечет сбои в работе всего организма. Так что представляет собой данный фермент и в каких именно случаях врачи используют ингибиторы 5-альфа-редуктазы? Каковы возможные последствия терапии? Существуют ли противопоказания? Ответы на эти вопросы интересны многим читателям.

Для начала стоит разобраться с основными функциями вещества. 5-альфа-редуктаза — белковое соединение, фермент которого принимает участие в процессах стероидогенеза. Это вещество стимулирует преобразование тестостерона (мужского полового гормона) в дигидротестостерон, который отличается более интенсивным воздействием. Кроме того, фермент способствует образованию аллопрегнанолона и некоторых других нейростероидов.

5-альфа-редуктаза вырабатывается преимущественно в органах половой системы, в частности в тканях предстательной железы и семенных пузырьках. Небольшое количество фермента также образуется в клетках кожи, волосяных фолликулах и некоторых частях нервной системы.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы — препараты, которые блокируют выработку этого фермента и сказываются на количестве мужских половых гормонов в организме. Сегодня подобные лекарства широко используются. Например, их нередко назначают пациентам, страдающим от акне. Препараты данной группы помогают предотвратить алопецию (облысение).

Существует множество сфер применение препаратов, которые ингибируют выработку такого фермента, как 5-альфа-редуктаза. Блокаторы ДГТ (дигидротестостерона) используются для лечения гипертрофии предстательной железы. Правильный прием лекарств помогает уменьшить объем простаты при воспалении.

Результативность терапии была подтверждена многочисленными научными исследованиями, проводившимися в лабораториях с мировым именем.

На сегодняшний день при изготовлении лекарств данной группы используется два основных активных компонента:

1. Дутастерид является селективным ингибитором и широко используется для лечения доброкачественной гиперплазии тканей предстательной железы. Наиболее популярным можно назвать препарат «Аводарт».

2. Финастерид — синтетическое вещество, вызывающее снижение уровня ферментов не только в крови, но и непосредственно в тканях простаты. Эффект длится около 24 часов. Иногда его даже используют в терапии рака простаты, хотя его 100%-я эффективность не была доказана. Выбор препаратов, в составе которых присутствует финастерид, намного больше: «Альфинал», «Урофин», «Финаст», «Проскар», «Зерлон», «Пенестер» и некоторые другие.

Синтетические лекарственные средства, безусловно, могут обеспечить более выраженный эффект. Но довольно часто используются препараты на растительной основе — они воздействуют на организм мягче и практически безвредны. Такие средства, кстати, используют не только при заболеваниях предстательной железы. Они помогают бороться с облысением (включая и женскую алопецию) и угревой сыпью.

Для лечения гиперпластических процессов в простате широко используются плоды карликовой пальмы, которые богаты фитостеролами и жирными кислотами. Изофлавоны — еще одна группа веществ, которые обладают антиандрогенными свойствами. Кстати, подобными свойствами обладает и крапива двудомная. Траву растения широко используют для укрепления волос.

Стоит с осторожностью принимать блокаторы-препараты 5-альфа-редуктазы, особенно если речь идет о синтетических средствах. Дело в том, что эти лекарства воздействуют непосредственно на гормональный фон пациента.

При длительном приеме многие пациенты отмечают изменения в половой жизни. В частности, наблюдается нарушение потенции и снижение полового влечения. Сексуальные контакты нередко сопровождаются проблемами: несктойкой эрекцией, непродолжительным половым актом и т. п. К побочным эффектам стоит отнести уменьшение объема эякулята. Из-за снижения количества нейростероидов у пациентов развивается депрессия, хотя этот побочный эффект встречается крайне редко.

Терапия обязательно должна проводиться под присмотром врача. Если речь идет о препаратах растительного происхождения, то организм достаточно быстро привыкает к ним, поэтому эффект от лекарства постепенно сводиться к минимуму. С другой стороны, фитопрепараты сравнительно безопасны для здоровья.

Далеко не во всех случаях можно принимать лекарства, подавляющие активность фермента под названием «5-альфа-редуктаза». Данные препараты не назначают пациентам при наличии острых воспалительных заболеваний, в том числе при простатите.

Перед составлением схемы терапии необходимо пройти полную диагностику организма. При подозрении на наличие онкологии проводится биопсия предстательной железы. Наличие злокачественных новообразований является противопоказанием к применению препарата. Также лекарство не назначают пациентам в постоперационный период и при наличии почечной недостаточности.

11 странных признаков, указывающих, что вы хороши в постели Вам тоже хочется верить в то, что вы доставляете своему романтическому партнеру удовольствие в постели? По крайней мере, вы не хотите краснеть и извин.

15 симптомов рака, которые женщины чаще всего игнорируют Многие признаки рака похожи на симптомы других заболеваний или состояний, поэтому их часто игнорируют. Обращайте внимание на свое тело. Если вы замети.

9 знаменитых женщин, которые влюблялись в женщин Проявление интереса не к противоположному полу не является чем-то необычным. Вы вряд ли сможете удивить или потрясти кого-то, если признаетесь в том.

20 фото кошек, сделанных в правильный момент Кошки — удивительные создания, и об этом, пожалуй, знает каждый. А еще они невероятно фотогеничны и всегда умеют оказаться в правильное время в правил.

Непростительные ошибки в фильмах, которых вы, вероятно, никогда не замечали Наверное, найдется очень мало людей, которые бы не любили смотреть фильмы. Однако даже в лучшем кино встречаются ошибки, которые могут заметить зрител.

Никогда не делайте этого в церкви! Если вы не уверены относительно того, правильно ведете себя в церкви или нет, то, вероятно, поступаете все же не так, как положено. Вот список ужасных.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы снижают действие на простату определенных мужских гормонов (андрогенов). Что замедляет рост простаты и даже может привести к ее уменьшению, что в свою очередь может облегчить симптомы аденомы простаты.

Но поскольку размер простаты не всегда связан со степенью симптомов, то данные препараты эффективны не во всех случаях.

Как только Вы перестаете принимать препарат, симптомы, как правило, появляются снова.

В каких случаях используются данные препараты

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы не рекомендуются пациентам с симптомами аденомы простаты без заметного увеличения простаты. Препараты назначаются пациентам со средними симптомами, которые беспокоят.

Насколько хорошо помогают препараты

В большинстве случаев применения ингибиторов 5-альфа-редуктазы отмечается снижение индекса симптомов Американской Ассоциации урологии (ААУ) на 3 пункта. Такое снижение дает ощущение значительного облегчения симптомов. Ингибиторы 5-альфа-редуктазы также снижают риск осложнений, таких как невозможность помочиться (рецессия мочи) и уменьшает вероятность необходимости хирургического вмешательства.

Значительно улучшение симптомов наблюдается через 6-12 месяцев.

В исследованиях прошлых лет отмечалось, что дутастерид так же эффективен в уменьшении симптомов аденомы простаты, как и финастерид. Но сравнительных исследований эффективности дутастерида и финастерида не проводилось.

Использование комбинации альфа-блокаторов с ингибиторами 5-альфа-редуктазы дает больший эффект, чем их одиночное использование.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы зарекомендовали себя, как безопасный и хорошо переносимый препарат. Побочные эффекты, которые могут возникнуть на протяжении первого года использования, включают:

Снижение полового влечения.

Дисфункцию эякуляции (такую как эякуляция меньшего количества спермы).

Набухание или увеличение молочных желез.

В одном большом исследовании говорилось, что после 1 года лечения финастеридом, уровень побочных эффектов, таких как снижение полового влечения, проблемы с эрекцией был одинаков с уровнем вследствие лечения с помощью В том же исследовании говорилось, что риск дисфункции эякуляции в случае с финастеридом был выше.

Для ознакомления с полным списком побочных эффектов смотрите ссылку посвященную Медикаментам .

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы уменьшают размер простаты, но поскольку размер простаты не всегда связан со степенью симптомов, то данные препараты эффективны не во всех случаях. Как только Вы перестаете принимать препарат, симптомы, как правило, появляются снова.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы снижают уровень простато-специфичного антигена (ПСА). Поскольку уровень ПСА используется для обнаружения рака простаты на ранней стадии, пациент, принимающий ингибиторы 5-альфа-редуктазы должен принимать во внимание следующее:

Большинство специалистов рекомендует пациентам пройти обследование на рак простаты (используя тест на ПСА и цифровое ректальное обследование) перед началом приема ингибиторов 5-альфа-редуктазы.

В дальнейшем, если после 6 месяцев приема уровень ПСА не снизился примерно на 50%, нужно продолжить обследование на рак простаты.

Уровень ПСА более 2 нг/мл (нанограмм на миллилитр) во время приема ингибиторов 5-альфа-редуктазы может указывать на необходимость дальнейшего обследования на рак простаты.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы могут быть менее эффективны в снижении симптомов по сравнению с альфа-блокаторами.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы не рекомендуются для лечения аденомы простаты пациентам с не увеличенной простатой. Препарат придется принимать в течении всей жизни, чтобы избежать возобновления симптомов.

Препарат не следует принимать мужчине, который собирается завести ребенка, из-за небольшой вероятности возникновения пороков развития плода. Беременным женщинам или женщинам, готовящимся к беременности, следует избегать контакта с разломленными или раздавленными таблетками содержащими финастерид или дутастерид.

Все процессы, происходящие в организме человека, требуют участия биологически активных веществ.

К последним относятся и ферменты, например, 5-альфа-редуктаза. Многим это название знакомо из рекламы.

Что представляет собой данный фермент, и в каких случаях его рекомендуют доктора – подобными вопросами интересуется большинство читателей. И это правильно, прежде чем принимать какое-либо лекарство, необходимо выяснить, как оно влияет на организм. О последствиях терапии, побочке и противопоказаниях тоже не стоит забывать.

Прежде всего, узнаем, какие функции выполняет 5 альфа-редуктаза, дадим определение данному веществу. Это белковое соединение, его фермент участвует в процессах стероидогенеза.

Функции 5 альфа-редуктазы:

стимуляция преобразования мужского полового гормона тестостерона в более интенсивный дигидротестостерон;
участвует в образовании аллопрегнанолона, других нейростероидов.

5-альфа-редуктаза вырабатывается, по преимуществу, в органах половой системы (семенных пузырьках, тканях предстательной железы). Этот фермент в малых количествах образуют клетки кожи, волосяные фолликулы, некоторые части нервной системы.

Препараты указанной группы блокируют выработку данного фермента. Это сказывается на количестве мужских половых гормонов.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы широко используются в качестве препаратов для лечения:

Положительный результат от терапии был подтвержден научными исследованиями.

Многие пациенты отдают предпочтение лекарствам, созданным на натуральной основе. Объяснить это просто – такие они действуют на организм человека мягко и не наносят ему ущерба. Для лечения предстательной железы часто пользуются подобными медикаментами.

Плоды карликовой пальмы разного уровня зрелости

Алопецию, угревую сыпь тоже нередко лечат препаратами растительного происхождения. Чтобы бороться с гиперпластическими явлениями в простате, часто используют плоды карликовой пальмы. В них содержится большое количество фитостеролов, жирных кислот. Для медицинских целей употребляют только зрелые плоды.

Средства, изготовленные из плодов карликовой пальмы, используются как диуретическое, противовоспалительное, общеукрепляющее средство для лечения:

В природе это растение встречается на южных побережьях Америки. Второе его название – сабаль. Плоды карликовой пальмы индейцы использовали не только для лечения уретры, простаты, мочевого пузыря.

Его применяли при бронхитах, туберкулезе легких. Когда человек имел недостаточную массу тела, а женщина – маленькую грудь, знахари предлагали им черные ягоды сабаля, и это позволяло очень быстро избавиться от проблем.

Есть еще одна группа веществ, обладающих антиандрогенными свойствами. Они называются изофлавоны. Большое содержание таких веществ обнаружено в крапиве двудомной. О свойствах этого растения известно с древности. Отварами крапивы наши предки мыли и ополаскивали волосы.

Чтобы восстановить потенцию, деревенские знахари настаивали крапиву на воде.

Этот лекарство является эффективным, быстродействующим и безвредным средством. Чтобы крапива приносила максимальную пользу, собирать ее нужно в мае.

Для профилактики многих заболеваний из молодой крапивы готовят салаты, зеленые супы. Сейчас на основе этого растения производят шампуни, бальзамы-ополаскиватели, поскольку оно благотворно влияет на рост и внешний вид волос.

Эти лекарственные средства в борьбе с заболеваниями обеспечивают выраженный эффект, но они опасны побочными явлениями.

Для изготовления ингибиторов 5–альфа-редуктазы применяется 2 основных активных ингредиента:

дутастерид (селективный ингибитор), который применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Здесь следует упомянуть препарат Аводарт;
финастерид – синтетическое вещество, которое снижает уровень ферментов в крови и в самой простате. Эффект от приема длится почти 24 часа.

Финастерид используют и для лечения рака простаты, однако пациентам не следует надеяться на его 100-процентную эффективность. Она не была подтверждена исследованиями. Препаратов, созданных на основе финастерида, известно гораздо больше. К ним относится Альфинал, Финаст, Проскар, Зерлон, Пенестер, Урофин и т.п.

Синтетические блокаторы 5-альфа-редуктазы следует принимать с особой осторожностью. Они оказывают прямое воздействие на гормональный фон человека.

Длительный приеме средств может негативно сказаться на половой жизни пациента. Больные отмечают снижение либидо, нарушение потенции.

При сексуальных контактах могут возникать следующие проблемы – нестойкая эрекция, половой акт недостаточной продолжительности, малый объем эякулята, болезненные ощущения в области яичек, увеличение размера грудных желез.

Также снижается количество нейростероидов, что может привести к затяжным депрессиям. Однако такой побочный эффект – единичные случаи. Все вышеперечисленное означает, что подобная терапия в обязательном порядке должна проводиться под наблюдением доктора.

Побочные эффекты, которые могут проявиться при употреблении синтетических препаратов, пугают больных. Многие из них выбирают лекарства растительного происхождения. Однако и у этих препаратов есть негативные свойства. Организм человека быстро привыкает к ним, от чего эффективность лекарства постепенно снижается.

Данный препарат, подавляющий активность фермента, можно использовать для лечения далеко не всем пациентам.

Противопоказанием является присутствие острых воспалительных процессов в организме, к которым относится и простатит.

Прежде чем начать прием этого лекарства, больной должен пройти развернутое обследование организма. При малейшем подозрении на онкологию ему назначается биопсия.

Постоперационный период, почечная недостаточность тоже являются противопоказаниями для использования данного препарата.

На приеме у доктора пациент должен быть предельно откровенен, особенно это касается молодых мужчин.

Врач должен не испытывать никаких сомнений при назначении 5-альфа-редуктазы.

Если больной планирует в ближайшем будущем завести ребенка, от приема данного препарата лучше отказаться. Иначе лекарство может спровоцировать развитие плода с патологиями.

Однако они проявляются чрезвычайно редко.

Многие пациенты, длительно использующие препараты с 5–альфа-редуктазой, не замечают никаких отрицательных изменений в половой жизни.

Гораздо чаще пишут о появлении тошноты, сильном сердцебиении.

Иногда мужчины возмущаются недостаточным лекарственным эффектом препарата. Но его следует ожидать только после длительного применения. На лечение со стойким положительным эффектом придется потратить не менее полугода, а в идеале на это должно уходить 12 месяцев.

О применении 5-альфа-редуктазы в профилактике прогрессирования рака простаты:

Организм человека содержит два типа 5-альфа-редуктаз:

Содержащийся в волосяных луковицах, а также в дерме — кожный. Данный тип регулирует развитие акне и является причиной потери волосков.
Генитальный, который собирается в предстательной железе мужчины и выступает регулировщиком половых функций.

Положительный результат у пациентов наблюдается спустя 6-12 месяцев приема ингибирующего препарата.

На данный момент существуют два ингибитора 5-альфа-редуктазы — дутастерид и финастерид .

Препараты, которые используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы:

Содержащие активное вещество дутастерид:

Содержащие активное вещество финастерид:

Альфинал;
Зерлон;
Пенестер;
Проскар;
Простерид;
Урофин;
Финаст;
Финастерид ТЕВА.

На сегодняшний день при изготовлении лекарств данной группы используется два основных активных компонента:

Как только Вы перестаете принимать препарат, симптомы, как правило, появляются снова.

В каких случаях используются данные препараты

Насколько хорошо помогают препараты

Значительно улучшение симптомов наблюдается через 6-12 месяцев.

Снижение полового влечения.

Дисфункцию эякуляции (такую как эякуляция меньшего количества спермы).

Набухание или увеличение молочных желез.

Для ознакомления с полным списком побочных эффектов смотрите ссылку посвященную Медикаментам .

О чем следует задуматься

Источники: http://menquestions.ru/endokrinologiya/ingibitory-5-alfa-reduktazy.html, http://fb.ru/article/296811/chto-takoe—alfa-reduktaza-preparatyi—ingibitoryi-fermenta, http://www.eurolab.ua/man/2254/17142/

В последние годы уверенно набирает обороты метод гормонального лечения так называемыми ингибиторами альфа-редуктазы. Это препараты, которые разными путями предотвращают воздействие мужского полового гормона – тестостерона на ткань предстательной железы, что приводит к уменьшению ее объема. Известно, что тестостерон частично ответственен за увеличение простаты. Интересно, что у мужчин, кастрированных по разным причинам до наступления половой зрелости, в пожилом возрасте не развивается гипертрофия простаты. Доказано, что тестостерон проникает в ткань предстательной железы. Под влиянием фермента альфа-редуктазы активизируется и стимулирует рост простаты.

Лекарственные препараты Прокур, Проскар и сегодня чаще используемый Аводарт, предотвращают активизацию тестостерона ферментом. Действие препарата осуществляется в ткани предстательной железы.

Аводарт (т.н. Dutasteride) назначается по 0.5 мг один раз в день после еды. Никакого влияния на кровяное давление, в отличие от альфа блокаторов, не оказывает.

На фоне лечения препаратом Аводарт в течение трех месяцев и более простата может уменьшиться на 20%. Под моим наблюдением находятся пациенты, у которых в результате приема этого препарата простата уменьшилась в два и даже в три раза.

Этот вид лечения рекомендуется при простате весом 40 г и более, при условии, что нет подозрения на злокачественную опухоль предстательной железы. Клинические исследования показали, что максимальный эффект Аводарта достигается после годового курса лечения.

В процессе наблюдения за больными, получающими Аводарт необходимо учитывать, что препарат приводит к снижению уровня ПСА в два раза.

В 5% случаев могут возникнуть такие побочные эффекты, как снижение полового влечения, ослабление эрекции и нарушение эякуляции. Данные явления исчезают вскоре после отмены препарата.

К сожалению, с помощью Аводарта не удается достичь улучшения мочеиспускания в течение нескольких дней, как это бывает при приеме альфа-блокаторов. Иногда ожидание улучшения занимает три и более месяцев. Зато результаты впечатляют. Так, у 60% пациентов мочеиспускание улучшается на 40%, риск возникновения острой задержки мочи снижается на 57%, а вероятность, оперативного вмешательства – на 55%.

Кроме того, гормональное лечение гипертрофии простаты давно известно, как весьма эффективное в случаях повторяющихся кровотечений из расширенных вен слизистой оболочки, покрывающей простату.

Но мы, практические врачи, основываемся не только на статистических выкладках, но и на собственном клиническом опыте, который ничем не заменить. На сегодняшний день в моей практике накопилась довольно внушительная группа пациентов, которые вследствие неэффективности лечения альфа-блокаторами, были направлены на операцию. Но по разным причинам в операционную не попали. Все они получили лечение Аводартом. Результат превзошел все ожидания. Ни одному из них в дальнейшем операция не потребовалась. У части из них даже наблюдалось улучшение половой функции, видимо, в результате нормализации мочеиспускания.

Очень важно знать, что применение ингибиторов снижает концентрацию ПСА, имеющий определяющую роль в обнаружении рака предстательной железы еще на ранних стадиях заболевания. Именно поэтому важно понимать, что проводить тест на ПСА лучше всего перед началом приема препаратов; если спустя шесть месяцев лечения блокаторами не произойдет снижение ПСА хотя бы на 50% — необходимо возобновить диагностику рака простаты; концентрация ПСА более чем 2нг/мл может быть признаком развития онкологии.

На данный момент существуют два ингибитора 5-альфа-редуктазы — дутастерид и финастерид.

Препараты, которые используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы:

Содержащие активное вещество дутастерид:

Содержащие активное вещество финастерид:

Альфинал;
Зерлон;
Пенестер;
Проскар;
Простерид;
Урофин;
Финаст;
Финастерид ТЕВА.

Функции 5 альфа-редуктазы:

стимуляция преобразования мужского полового гормона тестостерона в более интенсивный дигидротестостерон;
участвует в образовании аллопрегнанолона, других нейростероидов.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы широко используются в качестве препаратов для лечения:

акне;
алопеции (интенсивного выпадения волос);
гипертрофии предстательной железы.

Положительный результат от терапии был подтвержден научными исследованиями.

предстательной железы;
мочевого пузыря;
импотенции.

Чтобы восстановить потенцию, деревенские знахари настаивали крапиву на воде.

Для изготовления ингибиторов 5–альфа-редуктазы применяется 2 основных активных ингредиента:

дутастерид (селективный ингибитор), который применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Здесь следует упомянуть препарат Аводарт;
финастерид – синтетическое вещество, которое снижает уровень ферментов в крови и в самой простате. Эффект от приема длится почти 24 часа.

Данный препарат, подавляющий активность фермента, можно использовать для лечения далеко не всем пациентам.

На приеме у доктора пациент должен быть предельно откровенен, особенно это касается молодых мужчин.

Врач должен не испытывать никаких сомнений при назначении 5-альфа-редуктазы.

Побочные эффекты, которые вызывает прием синтетических препаратов, достаточно серьезны и очень неприятны для мужчин.

Однако они проявляются чрезвычайно редко.

Гораздо чаще пишут о появлении тошноты, сильном сердцебиении.

Они имеют самую высокую среди всех растений степень научной изученности, входят в состав многочисленных препаратов, применяемых в урологии для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). В частности, сереное содержат такие препараты, как Простамол-Уно, Пермиксон, Простаплант, Простагут Форте (от 160 до 320 мг в зависимости от препарата).

Африканская слива входит в состав Таденана и Трианола (по 50 и 25 мг соответственно). Экспериментально подтверждено наличие активности в отношении 5-АР у недотроги бальзамической, горца многоцветкового (фаллопия многоцветковая), банана, левзеи сафроловидной, граната, брахеи ароматной, повилики отраженной, некоторых видов перца, зверобоя продырявленного, туи западной, альпинии аптечной, софоры желтеющей, дягиля корейского, лигодиума японского, анемаррены, мирики красной, артрокарпуса индийского, бомерии, отдельных гинзенозидов женьшеня и флавоноидов сои.

Общепризнанным стандартом в блокировании 5-АР является препарат финастерид. Препарат избирательно подавляет 5-АР тип II, локализованный в предстательной железе. Существует еще один тип 5-АР, тип I, выявляемый в сальных железах кожи. Препарат нового поколения дутастерид блокирует оба типа 5-АР, но он пока только входит в практику, наблюдений пока немного. Накоплен существенный опыт клинического применения финастерида. В частности было показано:

отсутствие у финастерида сколько-нибудь существенных эффектов в отношении рака предстательной железы, хотя профилактическая роль этого препарата не отвергается.
Кроме того, отмечается (хотя и поддерживается не всеми урологами), что финастерид оказывает действие, выражающееся в уменьшении объема простаты, только при ДГПЖ с большим объемом предстательной железы (свыше 40 мл).
Финастерид приводит к уменьшению уровня ПСА в крови, что затрудняет первичную диагностику рака простаты и снижает ценность ПСА в качестве показателя, используемого для контроля в динамике.

Используя принцип аналогий, мы можем предположить наличие сходных особенностей действия и у растений, блокирующих 5-АР. Однако ни в коем случае нельзя данные особенности экстраполировать напрямую. И хотя пристальное изучение трав еще впереди, уже сейчас можно выдвинуть ряд предположений, основанных на экспериментальных данных, о том, что растения лишены перечисленных выше негативных особенностей финастерида. Так, у ряда растений, блокирующих 5-АР, доказан противоопухолевый эффект в отношении клеток рака предстательной железы. Причем такое действие не всегда может быть приписано веществам, блокирующим 5-АР. Например, Baron A., Mancini M., соавт. (2009) показали, что клетки, обработанные экстрактом сереное ползучего, подвергались массивной вакуолизации и конденсации цитозоля с последующей гибелью клеток линии рака простаты. В течение нескольких минут после добавления сереное к раковым клеткам происходило открытие пор на мембране митохондрий, что в свою очередь приводило к полной митохондриальной деполяризации в течение 2 ч и формированию малых, пикнотических митохондрий. Высвобождение цитохрома С и SMAC/Diablo в цитозоль происходило через 4 часа после обработки, тогда как активация капсазы 9 и разрушение поли(ADP-рибозо) полимеразы 1 имело место через 16 ч, с последующим появлением пика суб-G1 и апоптоза через 24 ч [ ].

Yang Y., Ikezoe T., соавт. (2007) исследовали механизмы блокады клеточного цикла в линиях рака простаты PC-SPES, DU145 и PC3 под действием сереное ползучего, и обнаружили вовлечение в апоптоз сигнальных путей, связанных с андрогеновыми рецепторами [ ].

Petrangeli E., Lenti L., соавт. изучали влияние экстракта сереное (пермиксон) на мембранную организацию клеток рака простаты PC3. Исследовался мембранный потенциал митохондрий. При помощи тонкослойной хроматографии и газовой хроматографии исследовался липидный состав мембран клеток. Фосфорилирование белка Akt изучалось на Western blotting, а клеточная ультраструктура – путем электронной микроскопии. Экстракт сереное (в дозах 12.5 и 25 мкг/мл) проявлял двухфазное действие, как в плане подавления пролиферации, так и в стимуляции апоптоза. Через 1 час после обработки клеток подавлялся митохондриальный потенциал, снижалось включение холестерина и модификация фосфолипидных комплексов. Снижалось фосфорилирование белка Akt. Через 24 часа все изменения возвращались к исходному состоянию. Однако повышался индекс «сатурированные (SFA)/несатурированные жирные кислоты (UFA)», что происходило в основном благодаря значительному понижению содержания омега-6. Снижение включения холестерина может быть ответственным как за разрушение клеточных мембран, так и за редистрибьюцию сигнальных комплексов, проявляющуюся в снижении уровней PIP2, редукцией фосфорилирования Akt и индукции апоптоза. Снижение содержания омега-6 может быть ответственным за длительное сохранение подавленной пролиферации и индукции апоптоза, наблюдаемые через 2-3 дня после обработки экстрактом сереное[ ].

Hostanska K, Suter A, Melzer J, Saller R. (2007) исследовали влияние спиртового экстракта плодов сереное ползучего на гибель клеток линии рака простаты. Исследуемый диапазон доз – 10 -1000 мкг/мл. Использовались клеточные линии гормонозависимого рака простаты LNCaP и молочной железы MCF-7, а также нечувствительные к гормонам линии DU 145, MDA MB231, а также линии рака почки Caki-1, мочевого пузыря J82, толстой кишки HCT 116 и легких A 549. Эффект подавления роста и апоптоз исследовались с помощью WST-1 и проточной цитометрии (Annexin V/PI stain), а также методом калориметрии. В результате экстракт сереное проявил дозозависимый антипролиферативный эффект в отношении всех тестируемых клеточных линий, с GI50 между 107 и 327 мкг/мл[ ].
Легко заметить, что лидером экспериментального изучения среди растений блокаторов 5-АР является сереное ползучее. Однако имеются данные о противоопухолевой активности и других растений, подавляющих 5-АР. Например, у солодки. Влияние солодки на аспекты апоптоза изучалось Rafi M., соавт. В данном эксперименте оценивался эффект экстракта корня солодки на Bcl-2 и идентифицировались новые цитотоксические производные. Экстракт корня солодки индуцировал фосфорилирование Bcl-2 и блокаду клеточного цикла G2/M, причем это происходило точно так же, как при применении антимикротубулиновых агентов типа паклитаксела в клинике. Разделение путем ВЭЖХ с последующей масс-спектрометрией и ЯМР позволило идентифицировать 6 веществ. Только одно из них оказалось ответственным за фосфорилирование Bcl-2; им оказался 1-(2,4-дигидроксифенил)-3-гидрокси-3-(4′-гидроксифенил) 1-пропанон (бета-гидрокси-DHP). Воздействие на Bcl-2 было структурно специфическим, потому что alpha- гидрокси-DHP, 1-(2,4-дигидроксифенил)-2-гидрокси-3-(4′-гидроксифенил) 1-пропанон, в противоположность бета-гидрокси-DHP, не обладал способностью вызывать фосфорилирование Bcl-2. Чистый бета-гидрокси-DHP индуцировал фосфорилирование Bcl-2 в клетках рака простаты и молочной железы, блок клеточного цикла в фазе G2/M, апоптоз, показанный в исследовании аннексина V и TUNEL-тесте, понижал жизнеспособность клеток, продемонстрированную в тесте с тетразолием (MTT) , а также изменял микротубулярную структуру. Данные показывают, что корень солодки содержит бета-гидрокси-DHP, который индуцирует фосфорилирование Bcl-2, апоптоз и блокаду клеточного цикла в фазе G2/M в клетках рака простаты и молочной железы сходно тому, как действуют многие комплексные (MW >800) антимикротубулиновые агенты, используемые в клинике [19].

Мы не видим необходимости приводить здесь все имеющие экспериментальные данные, касающиеся противоопухолевых свойств солодки и ее ингредиентов в отношении рака предстательной железы. Вся эта информация подробно изложена нами в соответствующей лекции (Лекцию №19 «Солодка. Обоснование выбора растения для лечения рака предстательной железы».).

Интересное наблюдение сделано Habib F.K., Ross M., соавт. (2005). Они показали, что сереное ползучее в отличие от других ингибиторов 5-альфа-редуктазы, не подавляет связывание андрогенового рецептора с участком на хромосоме, ответственного за синтез ПСА. Поэтому, несмотря на то, что сереное эффективно подавляет 5-альфа-редуктазу в простате, но при этом не влияет на секрецию ПСА (в отличие от финастерида) [ ].

В заключение – несколько рецептов упоминавшихся в тексте растений.

Недотрога бальзамическая
6 г семян на 1 стакан воды, варить 5-6 минут на слабом огне, настаивать 1 час, процедить. Принимать по 1/3 стакана 3 раза в день до еды

Горец многоцветковый (фаллопия многоцветковая)
3 столовые ложки измельченной травы на 2 стакана кипятка, настаивать 2 часа, процедить. Принимать по 1/3 стакана 3-4 раза в день до еды.

Левзея сафроловидная
Спиртовая 10% настойка, по 20 капель три раза в день до еды. Вечерний прием не позднее, чем за 2 часа до сна.

Повилика отраженная
8 г травы на 1 стакан кипятка, настаивать 2 часа, процедить. Принимать по 1/4-1/3 стакана 3 раза в день до еды.

Зверобой продырявленный
10 г сухой травы зверобоя заварить в стакане кипятка, настоять. Принимать по 1 столовой ложке 3-4 раза в день после еды

Туя западная
1 столовая ложка измельченных молодых ветвей на 1,5 стакана воды, настаивать в термосе 1 час, процедить. Принимать по 1-2 столовых ложки 3 раза в день.

Софора желтеющая
12 г измельченных сухих корней на 200 мл кипятка, настаивать 2 часа, пить по 1/3 стакана.
Или.
20 г измельченных сухих корней на 200 мл 70%-ного спирта, настаивать 5-7 дней, профильтровать, пить по 30 капель.

Дягиль корейский
1. 10 г измельченных корней и корневищ на 250 мл кипятка, настаивать 1 час на водяной бане, процедить. Принимать по 1/2 стакана 3 раза в день.

2. 0,5 г порошка корней и корневищ на рюмку воды, принимать 2-3 раза в день до еды.

3. 10%-ную настойку корневищ и корней дягиля по 1 чайной ложке 3 раза в день внутрь.

На этом мы заканчиваем рассмотрение растений с гормоноориентированным действием. Как мы убедились, эффекты растений этой группы многогранны, имеют несколько точек приложения в организме и, что особенно приятно, имеется параллельное угнетающее воздействие на опухолевую клетку, не всегда связанное с гормональными аспектами. Рассмотрению противоопухолевых растений, эффекты которых нельзя (по крайней мере, пока) связать с гормоноориентированным воздействием, посвящен следующий раздел лекции.

Американские ученые утверждают, что у 25% мужчин, которые принимают финастерид (Proscar) и дутастерид (Avodart) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденоме простаты), эти препараты неэффективны.

Но при этом остаются многочисленные и не до конца изученные долговременные риски, которые касаются и мужчин, принимающих их при андрогенной алопеции (облысении по мужскому типу).

Таковы выводы проведенного недавно международного исследования, которым руководил Abdulmaged Traish, профессор урологии и биохимии Медицинской школы Бостонского университета (США).

В статье, опубликованной на страницах Endocrine Reviews and Metabolic Disorders, профессор пишет, что финастерид и дутастерид отрицательно влияют на сексуальную функцию, приводят к инсулинрезистентности, депрессии и ухудшению мышления у миллионов пациентов, во многих случаях не давая ожидаемого терапевтического эффекта.

Оба лекарственных вещества, финастерид и дутастерид, относятся к семейству ингибиторов 5-альфа-редуктазы. Они подавляют процесс превращения мужского полового гормона тестостерона в более активный дигидротестостерон, что способствует уменьшению объема предстательной железы при аденоме и нормализует мочеиспускание.

Серьезную обеспокоенность специалистов вызывают сообщения о негативном влиянии ингибиторов 5-альфа-редуктазы на сексуальную функцию, но научные данные по этому вопросу остаются противоречивыми. В США утвержденные инструкции к финастериду содержат предупреждение, что у 10% пациентов препарат вызывает потерю/снижение либидо, а у 18% — эректильную дисфункцию. Из-за указанных эффектов некоторым мужчинам даже приходится останавливать терапию.

Последние выводы исследователей опровергают утверждение, будто бы сексуальные побочные эффекты этих препаратов развиваются в первые полгода лечения, а затем все возвращается к норме. Профессор Traish поясняет, что механизм воздействия ингибиторов 5-альфа-редуктазы на сексуальную функцию, скорее всего, многогранный, связанный «с воздействием на дигидротестостерон, на центральную и периферическую нервную систему».

Помимо этого, ученые предположили, что ингибиторы 5-альфа-редуктазы можно применять для химиопрофилактики рака предстательной железы, но данные пока неоднозначные. Также ученые отметили, что потенциально серьезные побочные эффекты со стороны сердечнососудистой системы «заслуживают особого внимания».

«Подавление активности фермента 5-альфа-редуктазы может приводить к инсулинрезистентности, сахарному диабету 2 типа, заболеваниям сосудов и остеопорозу, но эти данные не окончательные. До сих пор ограничены данные о влиянии ингибиторов 5-альфа-редуктазы на психоэмоциональную сферу, но есть сообщения о возникновении симптомов депрессии у мужчин, которые принимают эти препараты», — говорится в статье.

Кстати, не так давно Национальный институт здоровья США добавил в Реестр генетических и редких заболеваний так называемый постфинастеридовый синдром (post-finasteride syndrome, PFS), четкие диагностические критерии которого пока окончательно не утверждены.

Эксперты NIH предупреждают, что о долговременных рисках финастерида и дутастерида до сих пор известно недостаточно, призывая ученых активнее работать в этом направлении, а врачей – регистрировать и сообщать о необычных явлениях у пациентов, получающих эти препараты.

Использование ингибиторов 5-альфа-редуктазы для лечения аденомы простаты

Принцип действия

Как только Вы перестаете принимать препарат, симптомы, как правило, появляются снова.

В каких случаях используются данные препараты

Насколько хорошо помогают препараты

Значительно улучшение симптомов наблюдается через 6-12 месяцев.

Побочные эффекты

Для ознакомления с полным списком побочных эффектов смотрите ссылку посвященную Медикаментам.

О чем следует задуматься

5-альфа-редуктаза в организме человека преобразует мужской гормон тестостерон в более сильнодействующий андроген дигидротестостерон.

Ингибиторы 5 – альфа – редуктазы подразделяются на:

синтетические (финастерид);
растительного происхождения (препараты Serenoa repens).

Это базовые препараты для консервативного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Есть и другие препараты растительного происхождения, например, таденан, трианол.

К прочим относятся: полиеновые антибиотики, такие как мепартрицин, леворин, аминокислотные комплексы — балометан, парапростин, экстракты органов животных — роверон.

Для стандартного медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы часто используют ингибиторы (блокаторы) 5 – альфа – редуктазы. Доказано, что внутриклеточный фермент данного соединения превращает тестостерон в активную форму – дигидротестостерон. В конечном счёте тестостерон метаболизируется не в дигидротестостерон, а в эстрадиол или андростендион. Предстательная железа больше не увеличивается.

На практике среди ингибиторов 5 – альфа – редуктазы чаще всего используют финастерид. Он не даёт побочных эффектов, которые зачастую вызывают гормональные средства.

Дозировка обычно составляет 5 мг в сутки.

Через месяц применения у пациентов отмечается снижение уровня дигидротестостерона. Через 3 месяца уменьшается в объёме предстательная железа.

Самое главное, что улучшается общее самочувствие у пациентов. Довольно часто в результате длительной терапии финастеридом отпадает необходимость оперативного вмешательства.

Побочные действия при приеме финастерида:

Нарушения потенции;
Снижение либидо;
Уменьшение объёма эякулята;
Понижение уровня специфического антигена в сыворотке крови.

Акцентировать внимание на пункт 4 нужно при постановке диагноза рака простаты.

Частота побочных действий существенно снижается при более длительном применении финастерида, необходим период в течение трёх или четырёх лет.

Основой блокатора 5 – альфа – редуктазы из средств растительного происхождения является экстракт американской вееролистной пальмы (Serenoa repens). Этот экстракт входит в состав таких препаратов, как Пермиксон, Простагут, Серпенс. Экстракты Pygeum africanus — в составе Таденана и Трианола.

Важное замечание: при длительном приёме этих препаратов их терапевтический эффект сводится практически к нулю, возникает нечто вроде привыкания. Такой эффект дают почти все препараты на растительной основе и не только из области урологии.

В результате лечения необходимо добиваться стойкой ремиссии и повышать иммунитет больного.

Четкого научного обоснования препаратов растительного происхождения при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы нет, поскольку отсутствует достаточное количество данных и документально подтвержденных результатов исследований.

Имеются противопоказания к применению ингибиторов 5- альфа – редуктазы:

наличие рубцов после операции;
острый воспалительный процесс;
злокачественные новообразования предстательной железы;
тяжёлая почечная недостаточность.

Если у пациента имеются вышеперечисленные противопоказания, то с целью улучшения качества его жизни и при необходимости медикаментозной терапии, подбор препаратов производится индивидуально с учетом результатов тщательного обследования.

Аденома простаты – это доброкачественное новообразование, которое раньше лечилось исключительно хирургическим путем. Сейчас врачи используют множество препаратов, которые помогают остановить рост образования и восстановить нормальную работу предстательной железы. Среди всех действующих компонентов наиболее популярны альфа-блокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы.

Действие альфа-блокаторов направлено на гладкие мышцы органов малого таза. Они расслабляют мышечную стенку шейки мочевого пузыря и гладкие мышечные волокна простаты. Такое действие способствует усилению оттока урины из пузыря, что препятствует развитию застойных явлений.

Применение альфа-блокаторов позволяет устранить неприятные симптомы, связанные с проблемами мочевыводящих функций.

По сути, данная группа препаратов оказывает только симптоматическое лечение.

Курс лечения достаточно долог, а потому у пациентов может сформироваться ошибочное мнение об отсутствии терапевтического эффекта.

Когда действующее вещество расслабляет стенку мочевого пузыря, улучшается отток мочи. Это помогает избежать застойных явлений, препятствует нарушению кровообращения в области предстательной железы. В результате рост опухоли замедляется, а функция простаты восстанавливается.

Среди наиболее частых побочных эффектов можно выделить следующие:

головокружение;
мигрени;
насморк;
раздражение пищевода и желудка;
снижение работоспособности.

Обратите внимание! Самостоятельно начинать лечение, без предварительного обследования у врача, опасно для здоровья и жизни!

Выделяют две группы альфа-блокаторов, которые используются для лечения аденомы простаты: селективные и неселективные.

Способствуют более эффективному оттоку мочи за счёт их воздействия только на мочевой пузырь. Их использование позволяет избавиться от уретропростатического рефлюкса урины, который нередко возникает при аденоме простаты. К популярным селективным препаратам относят такие:

Воздействую не только на мочевой пузырь, но и ЦНС в целом. Поэтому проявление побочных эффектов от их использования может быть более выраженным. Они регулируют обмен веществ и кровоснабжение в области простаты, а потому их эффективность считается более высокой.

К наиболее популярным препаратам этой группы можно отнести следующие:

Лекарственные средства на основе альфа-блокаторов показывают высокую эффективность на начальных стадиях опухоли.

Важно! Подбор лекарственного препарата проводится только лечащим врачом.

Лекарственные препараты этой группы воздействуют на саму опухоль, ингибируя (останавливая) ее рост. Действующее вещество препятствует синтезу дигидротестерона, который стимулирует рост новообразования.

Фото 2: Приём этих средств проводится в течение продолжительного срока (до 6 месяцев), а эффект от использования может проявиться только через несколько недель после начала лечения. Источник: flickr (Kirill Gritsenko).

К наиболее распространенным побочным эффектам можно отнести следующие:

снижение полового влечения;
ухудшение эрекции;
снижение количества семенной жидкости.

Проявление побочных эффектов достаточно слабое и быстро проходит с окончанием курса лечения.

Прием препаратов с содержанием ингибиторов 5-альфа-редуктазы имеет ряд своих противопоказаний:

послеоперационные рубцы;
воспалительные процессы в стадии обострения;
злокачественные опухоли простаты;
тяжелая почечная недостаточность.

Обратите внимание! Несмотря на более низкую выраженность терапевтического эффекта на протяжении курса лечения, ингибиторы 5-альфа-редуктазы позволяют предотвратить оперативное вмешательство, а не просто снимают симптомы.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы бывают синтетические и растительные. Синтетические препараты реже вызывают индивидуальную непереносимость и показывают более высокую эффективность. Но растительные препараты создают меньше нагрузки на органы выделительной системы и на печень. Подбор типа препарата осуществляется лечащим врачом на основании осмотра пациента.

Среди наиболее популярных препаратов на основе ингибиторов 5-альфа-редуктазы можно выделить такие:

Финастерид;
Таденан;
Трианол;
Мепартрицин;
Леворин;
Роверон;
Парапростин;
Балометан;
Аводарт;
Проскар.

Важно! Наиболее высокую эффективность показывают комбинированные препараты, которые объединяют в себе терапевтический эффект от альфа-блокаторов и ингибиторов 5-альфа-редуктазы. Такие лекарственные средства действуют быстрее и их использование дает меньше побочных эффектов. Лечащий врач определяет необходимость использования комбинированного средства.

источник